对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高但远期疗效较差
通用名:盐酸左旋咪唑颗粒
【药理毒理】本品为四咪唑的左旋体,可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶,使延胡索酸不能还原为琥珀酸从而影响虫体肌肉的无氧代谢,减少能量产生。当虫体与之接触时,能使神经肌肉去极化,肌肉发生持续收缩而致麻痹;药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑(消旋体)的1~2倍,但毒副作用则较低。另外,药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。
【药代动力学】口服后迅速吸收,服用150mg后2小时内,血药浓度达峰值(500mg/L),T1/2为4小时。在肝内代谢,本品及其代谢产物可自尿(大部分)、粪和呼吸道排出,乳汁中亦可测得。
【适应症】对蛔虫、钩虫、蛲虫和粪类圆线虫病有较好疗效。由于本品单剂量有效率较高,故适于集体治疗。对班氏丝虫、马来丝虫和盘尾丝虫成虫及微丝蚴的活性较乙胺嗪为高,但远期疗效较差。
【用法和用量】①驱蛔虫:口服,成人1.5~2.5mg/kg,空腹或睡前顿服、小儿剂量为2~3mg/kg。②驱钩虫:口服,1.5~2.5mg/kg,每晚1次,连服3日。③治疗丝虫病:4~6mg/kg,分2~3次服,连服3日。
【不良反应】一般轻微。有恶心、呕吐、腹痛等,少数可出现味觉障碍、疲惫、头晕、头痛、关节酸痛、神志混乱、失眠、发热、流感样症群、血压降低、脉管炎、皮疹、光敏性皮炎等,偶见蛋白尿,个别可见粒细胞减少、血小板减少,少数甚至发生粒细胞缺乏症(常为可逆性),常发生于风湿病或肿瘤患者。另尚可引起即刻型和Arthus氏过敏反应,可能系通过刺激T细胞而引起的特应性反应。个体病例可出现共济失调,感觉异常或视力模糊。
【禁忌】肝肾功能、肝炎活动期、妊娠早期或原有血吸虫病者禁用;
【注意事项】①类风湿性关节炎患者服用本品后易诱发粒细胞缺乏症;②干燥综合征患者慎用;③类风湿性关节炎和干燥综合征患者接受本品治疗,第一周每日50mg、第二周每日100mg、第三周每日150mg后,多数发生副作用,如红斑丘疹、关节痛加重伴肿胀、肌痛、流感样症群、失眠、神志混乱等,再予以攻击量后,上述症状又可重现。
【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。
【药物相互作用】(1)与噻嘧啶合用可治疗严重的钩虫感染,并可提高驱除美洲钩虫的效果。(2)与噻苯哒唑合用可治疗肠道线虫混合感染。(3)与枸橼酸乙胺嗪先后顺序应用可治疗丝虫感染。(4)不宜与四氯乙烯合用,以免增加其毒性。
【规格】10g:50mg
【贮藏】密封,在阴凉干燥处保存。