本品为第二代头孢菌素类抗生素。对革兰氏阴性杆菌和葡萄球菌青霉素酶产生的β内酰胺酶相当稳定。
本品对于流感嗜血杆菌、淋球菌有较强活性，包括对青霉素、氨苄青霉素、头孢菌素耐药的菌。本品还对脑膜炎球菌表现出较强的活性。
本品通过抑制细胞壁粘蛋白的合成促使细菌细胞的溶解。
头孢呋辛为广谱抗生素，体外对以下革兰氏阳性和革兰氏阴性菌特别敏感：
革兰氏阳性菌：青霉素敏感的金黄色葡萄球菌、青霉素耐药的金黄色葡萄球菌、酿脓链球菌、
肺炎链球菌、草绿色链球菌、梭菌属。
革兰氏阴性菌：大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏杆菌、产气克雷伯氏杆菌、克雷伯氏杆菌属、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、肠杆菌奇异变形杆菌、雷氏变形杆菌属、变形杆菌属、沙门氏菌、志贺氏菌属、脑膜炎奈瑟氏球菌、粘膜炎奈瑟氏球菌、淋病奈瑟氏球菌、流感嗜血杆菌、拟杆菌属。
此外，本品具有抗梅毒螺旋体活性。
本品对铜绿假单胞菌、结核菌、布鲁氏菌、病毒无活性。与头孢噻啶和头孢氨苄相似，体外可缓慢发生耐药。对甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌对本品不产生耐药。