【适应症】
本品主要用于以下适应症中病情较重的患者:
1.念珠菌病: 2.隐球菌病 3.球孢子菌病。
4.本品亦可替代伊曲康唑用于芽生菌病和组织胞浆菌病的治疗。
【药理毒理】
药理作用:
本品属吡咯类抗真菌药。抗真菌谱较广。口服及静注本品对人和各种动物真菌感染,如念珠菌感染(包括免疫正常或免疫受损的人和动物的全身性念珠菌病)、新型隐球菌感染(包括颅内感染)、糠秕马拉色菌、小孢子菌属、毛癣菌属、表皮癣菌属、皮炎芽生菌、粗球孢子菌(包括颅内感染)及荚膜组织胞浆菌、斐氏着色菌、卡氏分枝孢子菌等有效。本品的作用机制主要为高度选择性干扰真菌的细胞色素p-450的活性,从而抑制真菌细胞膜上麦角固醇的生物合成。
毒理作用:
致畸作用:大鼠经口服氟康唑20mg/kg,可轻度延迟分娩过程,但不影响生育力。大鼠围产期结果可见,雌鼠接受给予20mg/kg和40mg/kg时,某些动物出现难产和延迟分娩。主要表现为死胎数量轻度增加和存活新生鼠数量减少。大剂量氟康唑对大鼠分娩的影响可能与其可特异性地降低该种属动物的雌激素水平有关。在接受氟康唑治疗的妇女中尚未观察到这种激素水平的变化。
致突变:ames试验、小鼠淋巴瘤l5178y细胞系试验、动物骨髓微核试验、人体淋巴细胞染色体试验结果均为阴性。
致癌作用:试验进行了小鼠和大鼠的研究,小鼠和大鼠分别按2.5、5或10毫克/公斤体重/日剂量(约为人体推荐剂量的2~7倍)口服氟康唑24个月,提示氟康唑无致癌作用。但雄性大鼠接受本品剂量为5mg/kg和10mg/kg,连续给药24个月,可见动物肝细胞腺瘤发生率增高。