克拉霉素颗粒

0.1g:2.5g×6袋/盒10盒/塑封×300盒/件

艾尔贝：
艾尔贝:克拉霉素颗粒
有效成分:克拉霉素
规格:0.1克(以克拉霉素计)
剂型:颗粒剂
Rx
现有剂型
颗粒剂剂型代表艾尔贝
干混悬剂
注射剂
片剂(分散片、缓释片)
艾尔贝制剂特点 ：解决了该药物味极苦的缺点
稳定. 便于保管. 便于贮藏. 便于运输. 便于携带. 便于服用
吸收快.显效迅速
艾尔贝药物成分特点（对红霉素）
? 6位的羟基改为亚甲基,有以下优点：
? ① 对酸稳定
? ② 肠道反应降低
? ③ 生物利用度提高
? ④ 对组织穿透力强
? ⑤ 半衰期比红霉素长
? ⑥ 抗菌谱广
艾尔贝药物成分与红霉素等对酸稳定性比较
? 克拉霉素:稳定，吸收完全，在黏膜可获得较高的浓度，因此是对幽门螺旋杆菌作用最强的药物之一。对幽门螺旋杆菌感染引起的胃炎、消化性溃疡有较好的临床效果。
? 红霉素:大环分子发生螺环缩酮改变失去抗菌活性
? 普通青霉素不宜口服，胃酸破坏
? 氨苄青霉素在酸性介质中易失活，降低疗效。
? 苯唑青霉素类、先锋类:可被胃酸破坏
肠道反应比红霉素降低
? 克拉霉素:腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应仅（2%～3%）
? 红霉素:肠道反应最重，麦迪霉素、螺旋霉素较轻。
? 四环素类（金霉素、强力霉素、二甲四环素）:显著,
? 四环素类和利福平:偶可致胃溃疡.
? 林可霉素引起的伪膜性肠炎最多见，其次是部分先锋霉素.
? 急性出血性肠炎主要由半合成青霉素引起，以氨苄青霉素引起的机会最多.
与部分口服抗生素生物利用度比较
? 克拉霉素:口服生物利用度(F)为55%。
? 青霉素:类易被胃酸破坏，口服后吸收低
? 氨苄西林 由于其药品固有特性，生物利用度较低，口服剂量约有50%经胃肠道吸收（进食下降25%～50% ）
? 苯唑西林（苯唑青霉素纳、新青霉素Ⅱ） 仅相当于所给剂量的67%（进食可影响其吸收速率，使峰药浓度下降25%～50%，也有报口服苯唑青霉素钠30%～33%可在肠道吸收 ）
? 阿奇霉素口服吸收率37%
? 氨基糖苷类，胃肠道吸收差
片剂和颗粒剂
? 口服克拉霉素片剂与颗粒剂500 mg后，
? 吸收速度常数Ka分别为（1.62±0.16）与(3.55±0.92)h-1.表明颗粒剂比片剂吸收快；
? 生物半衰期t1/2分别为（5.06±0.25）和(4.90±0.25)h；
? AUC分别为(21.13±3.19)和(21.67±2.54)μg。h/mL.
? t1/2无显著性差异（P＞0.05），
? 充分说明克拉霉素颗粒剂较片剂吸收快.
对组织穿透力强
? 红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素和白霉素:可以在细胞内达到高浓度，但在血清和肺组织中的浓度却较低。
? 克拉霉素:口服后可在血清和肺组织中保持高浓度，且对肺炎链球菌和卡他莫拉菌的活性较红霉素等强大，故特别适用于治疗肺部感染（尤其是耐青霉素、先锋霉素和磺胺类药的肺部感染）。
半衰期长
? 单剂给药后血消除半衰期(t1/2)为4.4小时；
? 每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2?)为3～4 小时，其代谢物为 5～6小时；
? 每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2?)为5～7 小时，其代谢物为6.9～8.7 小时。
? t1/2比红霉素长
抗菌谱广
克拉霉素与其他口服抗生素抗菌强度比较
抗生素后效应（PAE）较长
其抗生素后效应（PAE）较长，体内对金葡菌及化脓性链球菌的PAE是红霉素的3倍
适应症
? 适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染：
1．鼻咽感染：扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
2．下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
3．皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
4．急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
5．也用于军团菌感染，或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染的治疗。
用法用量
? 成人 口服，常用量一次 250 mg，每12小时1次；
重症感染者一次500mg，每12小时1次。
根据感染的严重程度应连续服用6～14日。
? 儿童 口服，6个月以上的儿童，按体重一次7.5mg/kg，每12小时1次。或按以下方法给药：
体重8～11kg，一次62.5mg，每12小时1次；
体重12～19kg，一次125mg，每12小时1次；
体重20～29kg，一次187.5mg，每12小时1次；
体重30～40kg，一次250mg，每12小时1次；
根据感染的严重程度应连续服用5～10日。
不良反应
1．主要有口腔异味（3%），腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应（2%～3%），头痛
（2%），血清氨基转移酶短暂升高。
2．可能发生过敏反应，轻者为药疹、荨麻疹，重者为过敏及Stevens—Johnson症。
3．偶见肝毒性、艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
4．曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告，包括焦虑、头昏、失眠、幻觉、恶梦或意识模糊，然而其原因和药物的关系仍不清楚。
禁忌症
1．对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
2．孕妇、哺乳妇女期禁用。
3．严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
4．某些心脏病（包括心律失常、心动过缓、Q－T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等）患者禁用
注意事项
1.肝功能损害、中度至严重肾功能损害者慎用。
2.肾功能严重损害（肌酐清除率小于30ml/分钟)者，须作剂量调整。常用量为一次
250mg，一日1次；重症感染者首剂500mg，以后一次250mg，一日2次。
3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
4.与别的抗生素一样，可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染，此时需要中止使用本品，同时采用适当的治疗。
5.本品可空腹口服，也可与食物或牛奶同服，与食物同服不影响其吸收。
6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度
儿童孕妇及哺乳期妇女用药
? 6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。
? 本品及其代谢产物可进入母乳中，故孕妇及哺乳期妇女禁用
? 动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用。
老年患者用药
? 老年人的耐受性与年轻人相仿。
药物相互作用
? 1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度，两者合用时需对后者作血药浓度监测。
? 2.本品对氨茶碱、茶碱的体内代谢略有影响，一般不需要调整后者的剂量，但氨茶碱、茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
? 3.与其他大环内酯类抗生素相似，本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度（如阿司咪唑、华法林、麦角生物碱、*、咪达*、环胞素、奥美拉唑、雷尼替丁、苯妥因、溴隐亭、阿芬他尼、海索比妥、丙吡胺、洛伐他丁、他克莫司等）。
? 4.本品与HMG—CoA还原酶抑制药（羟甲基戊二酰CoA）（如洛伐他丁和辛伐他丁）合用，极少有横纹肌溶解的报道。
? 5.本品与西沙必利、匹莫齐特合用会升高后者血浓度，导致Q—T间期延长，心率失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长，但
无任何临床症状。
? 6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度，导致心律失常如室性心动过速、室颤和充血性心力衰竭。
? 7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高，应进行血药浓度监测。
? 8.HIV（愛 滋 病 毒）感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时，本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降，应错开服用时间。
9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制，故本品每天剂量大于1g时，不应与利托那韦合用。
10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。
克拉霉素联合鼻腔局部用药治疗慢性鼻窦炎疗效分析
? 有研究证实 ，小剂量大环内酯类抗生素可抑制细菌生物膜的形成。这可以解释慢性鼻窦炎用头孢类等Beta一内酰胺酶抗生素疗效差而用克拉霉素等大环内酯类药物可取得满意疗效
? 同济大学学报(医学版):小剂量长期服用大环内酯类克拉霉素联合鼻腔冲洗加局部鼻喷剂对慢性鼻窦炎具有一定疗效，其治疗机制有待进一步探讨
国内克拉霉素临床应用概述
1肺部疾病
2皮肤病
3 晚期胃癌
4不稳定心绞痛
5慢性鼻窦炎
6 抗感染
7 泌尿系统治疗
8 幽门螺杆菌相关性胃肠疾病

克拉霉素治疗淋病及非淋病性尿道炎疗效
早期梅毒
克拉霉素与洛赛克合用
幽门螺旋杆菌引起的胃及十二指肠溃疡治疗方案
急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎
皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
军团菌感染
鸟分枝杆菌
艾滋病